摘要: 目的 研究五味子和五味子科8种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性的影响.方法 在体外大鼠及健康人肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的五味子或木脂素成分,甲醇终止反应,用高效液相色谱仪检测睾酮的羟化代谢产物6β羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶活性.人原代肝细胞和五味子水提物共同培养3 d后同法测定CYP3A酶活性的变化.结果大鼠肝微粒体孵育体系中,五味子水提物和醇提物对CYP3A1/2酶活性有浓度依赖性抑制作用,IC50分别为487.8和175.7mg·L-1,五味子酯甲、南五味子素、异南五味子素、内南五味子素和angeloyl binankadsurina A的IC50分别为3.77、6.18、20.67、16.43和23.07 μmol·L-1;人肝微粒体孵育体系中,五味子水提物抑制CYP3A4酶活性的IC50为317.3 mg·L-1,8种木脂素成分对酶活性的抑制作用与大鼠微粒体结果相似;人原代肝细胞培养中,五味子水提物(1 500 mg·L-1)浓度可以抑制50%以上的CYP3A4酶活性.结论 体外给药五味子和五种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性有浓度依赖性抑制作用.
摘要：目的 研究五味子和五味子科8种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性的影响.方法 在体外大鼠及健康人肝微粒体孵育体系中加入底物睾酮和不同浓度的五味子或木脂素成分,甲醇终止反应,用高效液相色谱仪检测睾酮的羟化代谢产物6β羟基睾酮的生成量反映CYP3A酶活性.人原代肝细胞和五味子水提物共同培养3 d后同法测定CYP3A酶活性的变化.结果大鼠肝微粒体孵育体系中,五味子水提物和醇提物对CYP3A1/2酶活性有浓度依赖性抑制作用,IC50分别为487.8和175.7mg·L-1,五味子酯甲、南五味子素、异南五味子素、内南五味子素和angeloyl binankadsurina A的IC50分别为3.77、6.18、20.67、16.43和23.07 μmol·L-1;人肝微粒体孵育体系中,五味子水提物抑制CYP3A4酶活性的IC50为317.3 mg·L-1,8种木脂素成分对酶活性的抑制作用与大鼠微粒体结果相似;人原代肝细胞培养中,五味子水提物(1 500 mg·L-1)浓度可以抑制50%以上的CYP3A4酶活性.结论 体外给药五味子和五种木脂素成分对大鼠肝CYP3A1/2活性和人肝CYP3A4活性有浓度依赖性抑制作用.
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