荷钆硬脂酰壳寡糖的制备及其在胰腺癌成像中的应用

       摘要: 目的 制备荷钆硬脂酰壳寡糖(COSSA-DTPA-Gd),评价其胶束性质、细胞毒性、体外弛豫率和在胰腺肿瘤中的MR成像效果.方法 利用酰化反应合成硬脂酰壳寡糖,再枝接螯合剂DTPA并与Gd3+螯合得到最终产物.采用电镜和激光粒度仪等测定产物胶束性质;噻唑蓝法测定产物细胞毒性;在MR上测定体外弛豫率,评估其在原位胰腺肿瘤成像强化中的效果.结果 合成的COSSA-DTPA-Gd在水中可自发形成胶束,临界胶束浓度为(5.12±0.43) μg/ml,外观近似球形,粒径(58.3±5.7)nm,带正电荷,含钆量为330.31 μmol/g.产物的细胞毒性与市售对比剂马根维显相似(P>0.05),24 h内细胞存活率>85%.COSSA-DTPA-Gd的体外纵向弛豫率为8.23 mM 1·s-1,静注后对胰腺肿瘤的成像效果优于马根维显,肿瘤周边首先强化,肿瘤内部渐进性强化.结论 COSSA-DTPA-Gd胶束对比剂对胰腺肿瘤具有良好的成像效果.

作者:
张炜华 郑双双 姚秀忠 杜斌 翁伟宇
单位:
华东理工大学药学院,上海,200237 复旦大学附属中山医院放射科,上海,200032
出处:
《中国医学影像技术》
刊期:
2017年第33卷第4期
基金:
上海市自然科学基金

荷钆硬脂酰壳寡糖的制备及其在胰腺癌成像中的应用

摘要: 目的 制备荷钆硬脂酰壳寡糖(COSSA-DTPA-Gd),评价其胶束性质、细胞毒性、体外弛豫率和在胰腺肿瘤中的MR成像效果.方法 利用酰化反应合成硬脂酰壳寡糖,再枝接螯合剂DTPA并与Gd3+螯合得到最终产物.采用电镜和激光粒度仪等测定产物胶束性质;噻唑蓝法测定产物细胞毒性;在MR上测定体外弛豫率,评估其在原位胰腺肿瘤成像强化中的效果.结果 合成的COSSA-DTPA-Gd在水中可自发形成胶束,临界胶束浓度为(5.12±0.43) μg/ml,外观近似球形,粒径(58.3±5.7)nm,带正电荷,含钆量为330.31 μmol/g.产物的细胞毒性与市售对比剂马根维显相似(P>0.05),24 h内细胞存活率>85%.COSSA-DTPA-Gd的体外纵向弛豫率为8.23 mM 1·s-1,静注后对胰腺肿瘤的成像效果优于马根维显,肿瘤周边首先强化,肿瘤内部渐进性强化.结论 COSSA-DTPA-Gd胶束对比剂对胰腺肿瘤具有良好的成像效果.

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